Contidos
Un composto químico que ten fortes propiedades analxésicas foi descuberto na Universidade de Varsovia. Se os próximos pasos dos ensaios clínicos teñen éxito, lanzarase ao mercado un fármaco 5000 veces máis eficaz que os analxésicos máis fortes dispoñibles actualmente.
Na foto: un equipo de científicos da Universidade de Varsovia – Beata Wileńska, Rafał Wieczorek, Bartłomiej Fedorczyk
Este axente podería utilizarse no alivio da dor neuropática, en condicións traumáticas agudas ou en tratamentos paliativos, é dicir, en situacións nas que xa fallaron os fármacos máis fortes da familia dos opioides.
Un equipo dirixido pola profe Aleksandra Misicka-Kęsik da Facultade de Química da Universidade de Varsovia desenvolveu unha nova substancia da familia peptidomimética con fortes propiedades analxésicas, en cooperación co profe. Barbara Przewłocka do Instituto de Farmacoloxía da Academia Polaca de Ciencias. Un medicamento potencial é obxecto dunha solicitude de protección de patente en Polonia e en países seleccionados do mundo. Paralelamente, tras probas con animais moi prometedoras, estase a traballar avanzando para iniciar a primeira fase dos ensaios clínicos.
Comezarán os ensaios clínicos e outras investigacións
O proxecto acaba de recibir un financiamento importante do Programa Operativo de Desenvolvemento Intelixente Medida 1.1 (do Centro Nacional de Investigación e Desenvolvemento, no marco da chamada vía rápida) por un importe de 12,6 millóns de PLN. É un dos proxectos científicos e de implementación con maior financiamento presentados a este programa, que tamén mostra o carácter prometedor e o importante potencial de descubrimento. Os fondos obtidos permitirán poñer en marcha a primeira fase de ensaios clínicos e seguir investigando sobre o novo fármaco. – O noso plan é investigar a rapidez con que se distribúe o medicamento no corpo humano, cales serán os métodos óptimos para a súa administración, que efectos secundarios pode ter e, por suposto, se mostra algunha toxicidade – explica o doutor Rafał Wieczorek de o grupo de investigación que desenvolveu o composto na Facultade de Química da Universidade de Varsovia.
A natureza da droga: de onde vén a súa eficacia?
A molécula descuberta pertence á familia dos peptidomiméticos, é dicir, compostos químicos que imitan os péptidos presentes nas células vivas, por exemplo as hormonas. Hai moitos péptidos no corpo humano, e as súas baixas concentracións están constantemente reguladas por medios naturais. Mentres traballan en novos peptidomiméticos, os químicos tratan de crear moléculas que imiten hormonas, que serán degradadas máis lentamente polas enzimas celulares, grazas ás cales é posible implementar diversos tipos de tratamentos como a regulación do equilibrio hormonal.
O composto descuberto por un equipo de científicos ten dúas funcións. – Tivemos moita sorte porque creamos unha relación bifuncional. Unha parte da nosa molécula actúa sobre os receptores opioides, o que significa extinguir as reaccións de dor, mentres que a outra parte actúa sobre o cuarto receptor melanocórtico, que se encarga de enviar o sinal que inicia a dor. Noutras palabras, a administración dun composto fai que o corpo envíe simultaneamente un sinal que inhibe e alivia a dor xa existente, e o segundo sinal apaga a fonte da súa indución. Esta é unha gran vantaxe sobre os analxésicos coñecidos anteriormente, porque todos funcionan dunha ou doutra forma, pero ningún deles usa os dous ao mesmo tempo - engade Rafał Wieczorek.
Estudos en animais demostraron que o composto descuberto mostra un efecto analxésico unhas 5000 veces maior que os opioides dispoñibles no mercado. Unha diferenza tan grande probablemente débese á sinerxía de dous métodos de acción do composto descuberto.
– O descubrimento ten un enorme potencial de comercialización. A conclusión exitosa das fases posteriores dos ensaios clínicos permitiría a produción dun fármaco universal e extremadamente eficaz que ata agora non estivo dispoñible no mercado. Na práctica, sería un rescate para moitas persoas que loitan contra a dor crónica, para as que actualmente non existe un rescate efectivo. Un moi bo prognóstico é que os científicos obterán un financiamento importante para futuras investigacións, o que lles permitirá entrar nas fases clave dos ensaios clínicos. Segundo os cálculos, ademais do financiamento do Centro Nacional de Investigación e Desenvolvemento, aínda son necesarios uns 5 millóns de PLN para pechar o orzamento da primeira fase de probas avanzadas. Para iso, xa estamos a realizar conversas paralelas con varias empresas interesadas. Confío en que este investidor se atope moi pronto - dixo o doutor Robert Dwiliński, director do Centro Universitario de Transferencia de Tecnoloxía da Universidade de Varsovia.
Unha nova spin-off da Universidade de Varsovia
Hai uns meses, o doutor Rafał Wieczorek xunto cos seus colegas fundaron unha empresa spin-off universitaria: Matariki Bioscience. Un dos seus obxectivos é levar ao mercado un analxésico revolucionario. Ademais, o equipo de Matariki descubriu compostos na súa carteira que potencialmente poden ser utilizados no deseño de varios fármacos utilizados en terapias contra o cancro. Ao mesmo tempo, como subliñou o doutor Wieczorek, o equipo está preparado para prestar servizos á orde de investidores individuais interesados en buscar moléculas con propiedades químicas ou biofísicas específicas.
En lugar de morfina
Na actualidade, os fármacos da familia dos opioides, como, por exemplo, a morfina, úsanse como aliviadores da dor neuropática. Non obstante, as desvantaxes destas drogas son as propiedades adictivas e os efectos secundarios graves. Ademais, xunto coa inxestión sistemática de opiáceos en pacientes, o chamado efecto teito: o alivio da dor require a administración dunha dose crecente do medicamento e, a partir de certo punto, o medicamento deixa de ser eficaz. A introdución dun novo fármaco baseado nun peptidomimético dá esperanzas para un alivio completo e a longo prazo da dor, porque en comparación coa morfina, unha concentración do fármaco é necesaria varios miles menos para obter o resultado e, ademais, as probas en animais demostraron que un unha dose suficientemente alta elimina completamente a dor, aínda que sexa derivada de nervios danados ou irritados.